Als Bronchodilatator wird Theophyllin seit weit über einem halben Jahrhundert zur Behandlung von Atemwegserkrankungen-wie Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD)- eingesetzt. Seine klinische Anwendung stößt jedoch aufgrund des engen therapeutischen Fensters (wo die wirksame therapeutische Dosis relativ nahe an der toxischen Dosis liegt), seiner Neigung zu Nebenwirkungen und seiner vergleichsweise schwachen bronchodilatierenden Wirksamkeit an gewisse Einschränkungen. In den letzten Jahren haben jedoch -eingehende Forschungen zu den pharmakologischen Mechanismen von Theophyllin-gepaart mit Fortschritten bei pharmazeutischen Formulierungen-das Ansehen von Medikamenten auf Theophyllinbasis-bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen erhöht; Dies gilt insbesondere nach der Entdeckung der entzündungshemmenden und immunmodulatorischen Wirkungen, die mit einer Therapie mit niedrig dosiertem Theophyllin verbunden sind. Die pharmakologischen Wirkungen von Theophyllin sind bemerkenswert vielfältig und lassen sich wie folgt zusammenfassen:
Erstens induziert es die Bronchodilatation und übt dadurch eine anti-asthmatische Wirkung aus.
Zweitens stimuliert es das Atemzentrum, erhöht die Kontraktionskraft des Zwerchfells und lindert die Ermüdung des Zwerchfells.
Drittens fördert es den Ziliarschlag des Atemwegsepithels und verbessert dadurch die mukoziliäre Clearance.
Viertens übt es positiv inotrope und harntreibende Wirkungen aus und verbessert dadurch die Herzfunktion; Darüber hinaus besitzt es entzündungshemmende und immunmodulatorische Eigenschaften in den Atemwegen.
Bis heute wurden über 300 verschiedene Medikamente auf Theophyllin---Basis und ihre Derivate identifiziert; Zu den in der klinischen Praxis häufig eingesetzten Substanzen gehören Aminophyllin, Proxyphyllin und Doxofyllin. Insbesondere Doxofyllin weist eine 10- bis 15-mal größere bronchodilatierende Wirkung auf als Aminophyllin; darüber hinaus weist es eine längere Wirkdauer auf und besitzt antitussive (hustenunterdrückende) Eigenschaften. Da Doxofyllin keine Adenosinrezeptor-Antagonistenaktivität aufweist, löst es keine Nebenwirkungen im Zentralnervensystem oder im Magen-Darm-Trakt aus, die typischerweise mit herkömmlichem Theophyllin verbunden sind, und birgt auch nicht das Risiko einer Drogenabhängigkeit.
