In Bezug auf die biologische Aktivität wird diese Verbindung als ein mit dem Signalweg in Zusammenhang stehender Wirkstoff klassifiziert. Als Analogon von Tadalafil ist diese Substanz zur Behandlung von erektiler Dysfunktion, pulmonaler arterieller Hypertonie und Funktionsstörung der unteren Harnwege indiziert. Für die Lagerung ist eine gefrorene Umgebung mit einer Temperatur von -20 Grad erforderlich. Sicherheitsinformationen geben den Gefahrencode Xi (europäische Klassifizierung) an und der Zollcode lautet 29339900.
Forscher haben eine Reihe neuartiger Sildenafil-Analoga-mit einer an der 5'-Position des Benzolrings eingeführten N-Acylaminogruppe-über eine einfache vier-stufige Reaktionssequenz unter Verwendung bekannter Ausgangsmaterialien synthetisiert. Enzymatische Aktivitätstests zeigten, dass alle Zielverbindungen eine höhere Hemmwirkung gegen PDE5 aufwiesen als Sildenafil, wobei die Wirksamkeit in Korrelation mit der zunehmenden Kettenlänge der R--Gruppe zunahm. Im Vergleich zu linearen --Kettenderivaten nahm die Hemmwirkung jedoch ab, wenn die R--Gruppe aus verzweigten --kettigen Alkylgruppen wie Isopropyl- oder Cyclohexylgruppen bestand. Bemerkenswert ist, dass das N-butyrylamino-Derivat die höchste Wirksamkeit aufwies und eine etwa sechsmal größere Hemmkapazität gegen PDE5 als Sildenafil aufwies. Im Gegensatz zu ihrer hohen Hemmaktivität gegen PDE5 zeigten alle Verbindungen eine relativ schwache Selektivität für PDE6 (im Bereich von nur 1- bis 3-), was darauf hindeutet, dass die Selektivität dieser Verbindungsreihe im Allgemeinen geringer ist als die von Sildenafil. Im Vergleich zu PDE5-Inhibitoren mit deutlichen Strukturmodifikationen – wie Aminotadalafil – weist diese Reihe von Verbindungen einzigartige Eigenschaften hinsichtlich Strukturdesign und Aktivitätsmodulation auf; Eine weitere strukturelle Optimierung könnte möglicherweise auf die Designstrategien von Derivaten wie Aminotadalafil zurückgreifen, um ein günstigeres Gleichgewicht zwischen Aktivität und Selektivität zu erreichen.
