Sildenafilcitrat-Rohstoff

Dies ist das bekannteste Medikament, das häufig zur Behandlung der erektilen Dysfunktion eingesetzt wird. Es entspannt die Muskeln und erhöht die Durchblutung und wird normalerweise 30 Minuten bis 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität eingenommen.

Die am häufigsten verwendete klinische Dosierungsform sind Filmtabletten mit den üblicherweise verwendeten Spezifikationen 25 mg, 50 mg und 100 mg; In den letzten Jahren sind ständig neue Dosierungsformen entstanden, darunter oral zerfallende Tabletten, orale Suspensionen, Retardmittel und oral zerfallende Filme.

Sildenafilcitrat ist ein selektiver Typ-5-Phosphodiesterase (PDE5)-Hemmer, der den cGMP-Spiegel im Gewebe erhöht, indem er den Abbau von cGMP durch PDE5 hemmt, wodurch die glatte Muskulatur entspannt und die Gewebedurchblutung erhöht wird. PDE5 ist hauptsächlich im Corpus Cavernosum des Penis verteilt und hat äußerst geringe Auswirkungen auf Gewebe wie Myokard und Skelettmuskel, wodurch es äußerst selektiv ist. Die therapeutische Wirkung dieses Produkts bei erektiler Dysfunktion muss bei sexueller Stimulation wirksam sein: Bei sexueller Stimulation setzt der Schwellkörper des Penis Stickstoffmonoxid (NO) frei, das Guanylatcyclase aktiviert, um cGMP zu produzieren. Sildenafil hemmt PDE5, reduziert den cGMP-Abbau, verstärkt den NO-cGMP-Weg, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur im Schwellkörper und einem massiven Blutfluss in den Penis führt, was zu einer natürlichen Erektion führt. Nach oraler Verabreichung erfolgt die Resorption schnell und erreicht den Höhepunkt der Blutmedikation innerhalb von 30–120 Minuten (durchschnittlich 27 Minuten) und die Wirksamkeit hält etwa 4 Stunden an (mit der stärksten Wirkung nach 2 Stunden). Die erektile Reaktion nimmt mit der Dosis zu (25 mg, 50 mg, 100 mg), über 100 mg hinaus gibt es jedoch keine signifikante Verbesserung der Wirksamkeit.
Andere mögliche pharmakologische Wirkungen
In den letzten Jahren hat die Forschung herausgefunden, dass die PDE5-Hemmung, die antioxidativen, entzündungshemmenden und neuroplastischen Eigenschaften von Sildenafil einen potenziellen Anwendungswert in mehreren Bereichen haben (derzeit befinden sich die meisten davon im Forschungsstadium):
1. Förderung der Wundheilung: Die lokale Anwendung von Sildenafil-Präparaten (wie Gel und Creme) kann den Wundverschluss beschleunigen, die Angiogenese steigern, die Kollagenregeneration fördern und mit plättchenreichem Plasma (PRP) synergieren, um die Wirkung zu verstärken;
2. Verbessern Sie bleiinduzierten Bluthochdruck und endotheliale Dysfunktion: Reduzieren Sie die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) durch antioxidative Wirkung, erhöhen Sie den NO-Metabolitenspiegel, verbessern Sie die Endothelfunktion und reduzieren Sie bleiinduzierten Bluthochdruck;
3. Antidepressives Potenzial: Aufgrund seiner Neuroplastizität, entzündungshemmenden und antioxidativen Eigenschaften ist es ein potenzieller Medikamentenkandidat für schwere Depressionen (MDD) und behandlungsresistente Depressionen (TRD);
4. Leberschutz und antioxidative Wirkung: Durch Erhöhung der Synthese von endogenem Schwefelwasserstoff (H₂ S) in der Leber, Verbesserung der antioxidativen Kapazität und Regulierung des Keap1/Nrf2-Signalwegs

1. Geeignet für erwachsene Männer, die aufgrund psychischer (z. B. Angstzustände, Stress), physiologischer (z. B. Gefäßerkrankungen, neurogener Erkrankungen, endokriner Störungen) oder gemischter Faktoren nicht in der Lage sind, eine ausreichende Peniserektion zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, um eine zufriedenstellende sexuelle Aktivität zu erreichen. Klinische Daten zeigen, dass die Wirkung bei den meisten Patienten innerhalb von 30 Minuten bis 1 Stunde eintritt, mit einer Wirksamkeitsrate von etwa 70–80 %.
2. Geeignet für Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie der WHO-Gruppe 1 (z. B. idiopathischer pulmonaler arterieller Hypertonie, bindegewebsbedingter pulmonaler arterieller Hypertonie usw.), indem die Blutgefäße der Lungenarterien erweitert werden, um den Druck der Lungenarterien zu senken und die Belastungstoleranz zu verbessern.
3. Geeignet für Personen, die im Begriff sind, hochgelegene Gebiete (mehr als oder gleich 3000 Meter) zu betreten und in der Vergangenheit an akuter Bergkrankheit gelitten haben. Durch die Erweiterung der Lungenblutgefäße zur Steigerung der Effizienz des Sauerstoffaustauschs kann der akuten Bergkrankheit vorgebeugt werden.

Anfangsdosis: Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 50 mg und wird nach Bedarf eingenommen.
Dosisanpassung: Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit auf 25 mg (ungenügende Wirksamkeit oder erhebliche Nebenwirkungen) oder 100 mg (geringe Wirksamkeit und gute Verträglichkeit) anpassen;
Einnahmezeit: Etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität einnehmen (innerhalb von 0,5–4 Stunden); unwirksam, wenn keine sexuelle Stimulation erfolgt; Medikamente sollten nicht mehr als einmal innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Dosisanpassung für spezielle Patientengruppen

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